青霉素类抗生素 青霉素抗生素药有哪些

青霉素抗生素药有哪些

1.青霉素V钾片:一种常用的口服青霉素类药物,适用于治疗各种敏感菌引起的感染。

2.盘尼西林:即青霉素G钠,是一种广泛使用的抗生素,对多种细菌有杀菌作用。

3.配尼西林:可能是对盘尼西林的误称,实际上指的是青霉素G钠。

4.青霉素钠:一种常用的注射用青霉素类药物,适用于治疗敏感菌感染。

5.苄青霉素钠:一种青霉素类药物,用于治疗由敏感细菌引起的感染。

6.青霉素钾:含有钾离子的青霉素类药物,适用于需要补充钾盐的感染病例。

7.苄青霉素钾:含有钾离子的青霉素类药物,用于治疗敏感细菌感染。

8.青霉素G钾:即青霉素G钾,是一种注射用的青霉素类药物,对多种细菌有杀菌作用。

9.青霉素G钠:即青霉素G钠,是一种广泛使用的抗生素,适用于治疗敏感菌感染。

10.长效西林:可能是对长效青霉素类药物的统称,具体成分需根据具体药物确定。

11.苯唑青霉素(新青Ⅱ号):一种耐酶青霉素类药物,对某些β-内酰胺酶产生菌有较好的疗效。

12.氯唑青霉素:一种广谱青霉素类药物,对多种细菌感染有效。

13.氨苄青霉素:即氨苄西林,是一种广谱青霉素类药物,适用于治疗多种细菌感染。

14.羟氨苄青霉素:可能是对羟氨苄西林的误称,实际上指的是羟氨苄青霉素。

15.羧苄青霉素:一种青霉素类药物,用于治疗由敏感细菌引起的感染。

16.氧哌嗪青霉素:可能是对氧哌嗪西林的误称,实际上指的是氧哌嗪青霉素。

17.呋苄青霉素:一种青霉素类药物,用于治疗敏感细菌感染。

18.美西林:一种广谱青霉素类药物,适用于治疗多种细菌感染。

19.酯匹美西林:可能是对酯匹美西林的误称,实际上指的是酯匹美西林。

20.硫霉素:可能是对硫霉素类药物的统称,具体成分需根据具体药物确定。

21.奴卡霉素:一种抗生素,属于多肽类抗生素,对某些细菌有抑制作用。

22.甲氧苯青霉素:一种甲氧基苯青霉素类药物,对某些细菌有较好的疗效。

23.羧苄青霉素:可能是对羧苄西林的误称,实际上指的是羧苄青霉素。

24.氨苄青迟燃霉素:可能是对氨苄西林的误称,实际上指的是氨苄西林。

25.头孢菌素类:一类广谱抗生素,包括多种头孢菌素,如头孢唑林、头孢拉定等。

26.阿莫西林:一种广谱青霉素类药物,适用于治疗多种细菌感染。

青霉素类抗生素简介

目录 1拼音 2概述 3种类 4作用 4.1生物合成青霉素 4.2全合成青霉素 4.3半合成青霉素 5临床作用 1拼音

qīng méi sù lèi kàng shēng sù

2概述

青霉素类抗生素系指分子中含有青霉烷(penam)的抗生素,属于β内酰胺类抗生素。是发现最早的抗细菌抗生素,由于半合成工作的成功,使这类抗生素近年来有很大发展,出现很多临床有效的新品种。1929年Fleming首先发现青霉素,四十年代完成了分离、精制与化学结构测定并肯定了疗效。当时所用的产生菌是Penicillium notatum,产量极低,仅有1~2U/ml。经过大量筛选与选育,得到了高产菌株Penicillium chrysogenum的变株Q175,并由表面培养改为深层发酵,使青霉素的产量迅速上升。现在工业上使用的菌株产量都在每毫升数万单位以上。青霉素类抗生素按其来源,分为天然青霉素、生物合成青霉素、全合成青霉素与半合成青霉素。

3种类

天然青霉素早年的青霉素发酵液中,至少含有五种不同的青霉素,其中芐青霉素(青霉素G)的含量最高,疗效最好。青霉素K的抗菌活性虽高,但不稳定,无实用价值。青霉素的主核6氨基青霉烷酸对革兰阳性与阴性菌有微弱的作用,可由青霉素的产生菌及翅孢壳属(Emericellopsis mi nima)等产生。头孢霉属(Cephalosporium)、拟青霉属(Paecilomyces)与链霉菌属(Streptomyces)等可产生青霉素N,又称为头孢菌素N(cephalosporin N)或共霉素B(synnematin B),其侧链为Dα氨基己二酸,对革兰阳性菌的作用比芐青霉素低,但抗革兰阴性菌的作用较强。1962年由Penicillium chrysogenum培养液中又分离出具有Lα氨基己二酸侧链的异青霉素N。此外,还从Aspergillus flavus培养液中提取出3戊烯青霉素(3pentenylpenicillin)又称曲霉酸(ergillic acid)或黄色杀菌素(flavacidin)。在天然青霉素中只有芐青霉素已广泛应用,在临床医学上仍占有极重要地位。

4作用 4.1生物合成青霉素

青霉素的生物合成,早有大量研究,但直到七十年代中期才确认芐青霉素是由Lα氨基己二酸、L半胱氨酸与L缬氨酸所形成的δ(Lα氨基己二酰)L半胱氨酰D缬氨酸(LLD三肽)发生四氢噻唑环化,生成异青霉素N,再经转酰反应而形成芐青霉素。至于6氨基青霉烷酸究竟是异青霉素N向青霉素转变的中间体,还是青霉素于发酵中在酰化酶作用下使酰胺键裂解而形成的,迄今尚无定论。

4.2全合成青霉素

在青霉素化学研究初期,Vigenaud等确认D青霉胺与2芐基4甲氧甲烯基5恶唑酮的缩合产物中,含有极微量的芐青霉素,1957年Sheehan用二环己碳二亚胺使Dα苯氧甲基青霉噻唑酸发生β内酰胺环化,完成了青霉素的全合成。

4.3半合成青霉素

自50年代末期提炼出6氨基青霉烷酸后,合成出数以万计的半合成青霉烷衍生物,取得了重大进展,基本上克服了天然青霉素的对酸不稳定,不耐青霉素酶,抗菌谱狭窄等缺点,但青霉素过敏性问题尚未得到改善。

5临床作用

(1)耐酸的半合成青霉素:这组青霉素侧链的α碳上都具有吸电性取代基。对酸稳定,口服吸收良好,抗菌谱与芐青霉素基本相同,应用于治疗敏感性金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌,淋球菌等引起的呼吸道感染、软组织感染、急性化脓性中耳炎等,亦用于治疗感染性心内膜炎。

2)耐青霉素酶的半合成青霉素:从6氨基青霉烷酸合成了多种对青霉素酶稳定的半合成青霉素,用于治疗对芐青霉素耐药的金黄色葡萄球菌感染。在这组半合成青霉素分子中,都有一个以上的较大基因靠近β内酰胺环,因空间障碍而使之不受或少受青霉素酶的破坏。

(3)广谱半合成青霉素:向青霉素侧链,特别是α碳上导入氨基等亲水性基团,可增加抗革兰阴性杆菌的活性。1961年由6氨基青霉素烷酸合成第一个广谱青霉素,氨芐青霉素,现已广泛应用。为了改善口服吸收,提高血中浓度,增强抗菌活性,又对氨芐青霉素进行了再改造。根据潜药原理,筛选氨芐青霉素酯类,其中,吡呋酯(特戊酰氧基甲酯),酞酯,与乙氧羰基氧乙酯等口服后的血浓度比氨芐青霉素高2~3倍。由改变侧链得到缩酮氨芐青霉素、氨环己青霉素、环己烯青霉素、氨噻吩青霉素、羟氨芐青霉素等,其中羟氨芐青霉素仅用氨芐青霉素的半量即能形成与氨芐青霉素相等的血浓度,其余的则与氨芐青霉素相仿。氮䓬脒青霉素系以脒链代替一般青霉素中的酰胺链,其抗革兰阳性细菌的作用较其他青霉素弱,但对革兰阴性杆菌有较强作用,例如对大肠杆菌的最低抑菌浓度一般为0.015~0.1μg/ml,而氨芐青霉素在同样条件下则为0.5~4.0μg/ml,对痢疾杆菌、沙门菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等的作用,也都比氨芐青霉素强。氮䓬脒青霉素口服吸收较差,但其吡呋酯口服吸收良好,在体内迅速被酯酶水解成氮䓬脒青霉素,形成较高的血浓度。这组半合成广谱青霉素主要用于治疗肠球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、李司忒菌、流感杆菌、产气杆菌、奇异变形杆菌等引起的尿路感染、呼吸道感染,肠道与胆道感染、化脓性胸膜炎、心内膜炎、败血症以及防治术后感染。

关键词: